Uvod
6-aminokapronska kiselina poznata je i kao aminokapronska kiselina, ε-aminokapronska kiselina i antifibrinolitička kiselina, s kemijskom formulom H2NCH2(CH2)3CH2COOH i molekulskom masom 131,18. To je bijeli kristalni prah, bez mirisa, gorkog okusa. Talište je 202-207 stupanj (raspad). Topljiv je u vodi, slabo topljiv u metanolu, netopljiv u etanolu, eteru, kloroformu. To je antifibrinolitički lijek. Fibrinogen se specifično veže na fibrin preko mjesta vezivanja lizina u svojoj molekularnoj strukturi, a zatim postaje plazmin pod djelovanjem aktivatora, koji može cijepati peptidne lance arginina i lizina u fibrinu, stvarajući produkte razgradnje fibrina koji otapaju krvne ugruške. Ovaj proizvod može inhibirati kombinaciju plazminogena i fibrina, spriječiti njegovu aktivaciju, čime inhibira fibrinolizu, visoka koncentracija može izravno inhibirati aktivnost plazmina i postići hemostatski učinak.
Proces pripreme
Kaprolaktam dobiven hidrolizom. Dodajte kaprolaktam, koncentriranu klorovodičnu kiselinu i 3 puta veću količinu destilirane vode u reakcijski spremnik, promiješajte, zagrijte i refluksirajte 1,5 sati i kontrolirajte temperaturu na 103-106 stupnjeva. Nakon reakcije, izmjerena stopa konverzije trebala bi doseći više od 95 posto. Dodajte destiliranu vodu da se razrijedi do koncentracije od 10 posto da se dobije 10 posto hidrolizata 6-aminokapronske kiseline. Ravnomjerno stavite hidrolizat u kolonu za ionsku izmjenu [napunjenu 001×7 (732#) jako kiselom kationskom izmjenjivačkom smolom na bazi stirena] brzinom protoka od 5-10L po satu za adsorpciju. Nakon završetka istjecanja zatvorite otvor i namačite preko noći. Isperite kolonu za ionsku izmjenu destiliranom vodom kako biste uklonili klorovodičnu kiselinu (provjerite da efluent ne sadrži kloridne ione). Zatim ravnomjerno protočite 3,5 posto amonijevog hidroksida brzinom protoka od 5-10L po satu. Nakon završetka protoka, zatvorite otvor i namačite preko noći. Sljedećeg dana nastavite s dovršetkom amonijevog hidroksida, ulijte u destiliranu vodu za ispiranje i prikupite eluat koji sadrži 6-aminokaproinsku kiselinu. Dodajte aktivni ugljen za obezbojenje, filtrirajte i koncentrirajte filtrat pod sniženim tlakom na 47-70 stupnjeva do gotovo suhoće. Dodajte etanol dok je vruće i miješajte da se istalože kristali. Nakon hlađenja, protresite i filtrirajte kako biste dobili sirovi produkt. Otopiti sirovi proizvod u destiliranoj vodi, dodati aktivni ugljen i obezbojiti na 60 stupnjeva 1 sat. Procijedite dok je vruće. Filtrat je koncentriran pod sniženim tlakom gotovo do suhoće. Dodati etanol da se istalože kristali, ohladiti, filtrirati, isprati kristale etanolom i osušiti da se dobije 6-aminokaproinska kiselina.
Identifikacija
(1) Uzmite ovaj proizvod i referentnu tvar aminokaproinske kiseline, dodajte vodu kako biste dobili otopinu koja sadrži 2,5 mg po 1 ml i testirajte prema metodi tankoslojne kromatografije (Dodatak 26). Upijte 2 ul svake od gornje dvije otopine i nanesite ih na istu tankoslojnu ploču silika gela G (aktivirana na 105 stupnjeva 1 sat prije upotrebe). Druga otopina amonijaka koncentrirana etanol-voda (100:14:14) korištena je kao razvijač, nakon razvijanja, osušena je na zraku, raspršena s 0,2 posto ninhidrinom otopinom n-butanola zasićenom vodom, osušena na 100 stupnjeva 15 minuta, i testirano. Boja i položaj glavnih točaka prikazanih otopinom tvari i otopinom referentne tvari trebaju biti isti.
(2) Spektar infracrvene apsorpcije ovog proizvoda u skladu je sa spektrom usporedne "Zbirke lijekova infracrvenog spektra".
Ček
Bistrina otopine Uzmite 1g ovog proizvoda, dodajte 20ml svježe prokuhane hladne vode da se otopi i usporedite sa standardnom otopinom za mutnoću br. 1, ne smije biti gušća.
Alkalnost: Uzmite otopinu pod stavkom bistrina i mjerite prema zakonu (prilog strana 33), pH vrijednost treba biti 7.0~8.0.
Sulfat: Uzmite 1g ovog proizvoda i provjerite prema zakonu (prilog 35). Ako se pojavi zamućenje, ne smije biti više koncentrirana (0.01 posto) od kontrolne otopine napravljene od 1 ml standardne otopine kalijevog sulfata.
Gubitak sušenjem :Uzmite ovaj proizvod i osušite ga do konstantne težine na 105 stupnjeva, gubitak težine ne smije premašiti 0,5 posto (dodatak stranica 40).
Ostatak nakon žarenja :Uzmite 1g ovog proizvoda, provjerite u skladu sa zakonom (dodatak stranica 42), rezidualni ostatak ne smije premašiti 0.1 posto.
Za kalcijevu sol, uzmite 1 g ovog proizvoda, dodajte 20 ml vode da se otopi, dodajte 2 ml testne otopine amonijaka, dobro protresite i podijelite na dva jednaka dijela; dodajte 1 ml ispitne otopine amonijevog oksalata u jedan dio, dodajte 1 ml vode u drugi dio, dobro protresite i ostavite stajati 5 minuta, te dvije tekućine trebaju biti jednako bistre.
Teški metali: Uzmite talog koji je ostao pod stavkom ostatka nakon paljenja i pregledajte ga u skladu sa zakonom (Metoda 2 na stranici 38 Dodatka), a sadržaj teških metala ne smije premašiti 10 dijelova na milijun.
Arsenova sol : Uzmite 1g ovog proizvoda, dodajte 23 ml vode da se otopi, dodajte 5 ml klorovodične kiseline, provjerite prema zakonu (Dodatak 39), sadržaj arsena ne smije biti veći od 2 ppm.
Odlučnost
Uzmite oko {{0}}.2g ovog proizvoda, točno ga izvažite, dodajte 5 ml otopine formaldehida da se otopi, dodajte 20ml etanola i 2 kapi otopine indikatora fenolftaleina i titrirajte s otopina natrijevog hidroksida (0,1 mol/L); 15 ml hladne vode, dodajte 5 ml otopine formaldehida i 20 ml etanola za korekciju slijepe probe, tj. Svaki 1 ml otopine natrijevog hidroksida (0,1 mol/L) ekvivalentan je 13,12 mg C6H13NO2.
Funkcija i uporaba
1. Koristi se kao biokemijski reagens;
2. Koristi se u organskoj sintezi. Za antifibrinolitičke enzimske reagense. Koristi se kao hemostatski lijek.
3. Ima očit ljekoviti učinak na neka teška krvarenja uzrokovana povećanom fibrinolitičkom aktivnošću. Pogodan je za curenje ili lokalno krvarenje tijekom raznih kirurških operacija.
4. Također se koristi za hemoptizu, gastrointestinalna krvarenja i hemoragijske bolesti u porodništvu i ginekologiji.
5. Djeluje tako da inhibira fibrinolitički sustav. Uglavnom se koristi kod krvarenja uzrokovanih pojačanom aktivnošću plazmina, kao što su opstetričko-ginekološka krvarenja te krvarenja nakon unutarnjih operacija prostate, jetre, gušterače i pluća. Rani intraoperativni lijekovi ili prijeoperacijski lijekovi mogu smanjiti krvarenje tijekom operacije i smanjiti količinu transfuzije krvi.